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Cortison

Cortison
Written by Giovanni

Cortison (von lateinisch cortex ‚Rinde‘, Schreibweise auch Kortison) ist ein Steroidhormon, das um 1935 als erster Wirkstoff in der Nebennierenrinde des Menschengefunden wurde. Cortison ist die durch Oxidation inaktivierte Form des Glucocorticoids Cortisol, das im Kohlenhydrathaushalt, dem Fettstoffwechsel und dem Proteinumsatz Bedeutung besitzt. Zu Therapiezwecken kam der Essigsäureester Cortisonacetat zum Einsatz.[2] Umgangssprachlich werden Medikamente mit Cortisolwirkung häufig fälschlicherweise als „Cortison“ bezeichnet.

Entdeckungsgeschichte

Cortison wurde in den Jahren 1935–1940 von verschiedenen Arbeitsgruppen isoliert und unterschiedlich bezeichnet: als „compound F“ von Oskar Wintersteiner, als„Substanz Fa“ durch Tadeus Reichstein und als „compound E“ von der Arbeitsgruppe um Edward Calvin Kendall. Die hydrierte Form Cortisol oder Hydrocortison wurde 1937/38 von Reichstein hergestellt. Später stellte sich heraus, dass Cortison ein Oxidationsprodukt des eigentlichen Hormons Cortisol ist. Die Partialsynthese von Cortison aus Desoxycholsäure gelang zuerst während des Zweiten Weltkriegs Lewis Hastings Sarett bei Merck.[4] Der Mediziner Philip Hench injizierte im Jahr 1948 erstmals einer Patientin mit schwerem Rheuma Cortison, die daraufhin schmerzfrei war.[5] Zwei Jahre später erhielten Kendall, Reichstein und Hench gemeinsam „für ihre Entdeckungen bei den Hormonen der Nebennierenrinde, ihrer Struktur und ihrer biologischen Wirkungen“ den Nobelpreis für Medizin. Im Jahr 1951 fand Robert Woodward erstmals einen Weg für die Totalsynthese von Cortison.

Physiologische Wirkung

Cortison selbst besitzt keinerlei Wirkung auf den Organismus, da es weder an den GlucocorticoidRezeptor noch an den Mineralocorticoid-Rezeptor bindet. Deshalb ist eine Anwendung auf der Haut nicht sinnvoll. Bei oraler oder intravenöser Aufnahme wird Cortison durch das Enzym β-Hydroxy-Steroid-Dehydrogenase in der Leber inCortisol umgewandelt, das die eigentliche Wirkung zeigt (siehe Cortisolwirkung).[6]

Therapeutische Anwendung

Zu Therapiezwecken ist der synthetisch hergestellte Resorptionsester Cortisonacetat geeignet, da er nach oraler Verabreichung schnell resorbiert wird. Nach derHydrolyse zu Cortison wird in der Leber das biologisch aktive Cortisol gebildet.

Einsatzgebiet

Cortisonacetat ist für die systemische Aufnahme in Form von Tabletten vorgesehen. Der Wirkstoff kann verwendet werden, um einen Mangel an körpereigenem Cortisol, wie er bei der primären Nebennierenrindeninsuffizienz auftritt, auszugleichen (Substitutionstherapie).[7] Heute werden für solche Therapiezwecke allerdings andere Glucocorticoide eingesetzt, zum Beispiel Hydrocortison (Cortisol) und Prednisolon.[7]

Pharmakologische Eigenschaften

Cortisonacetat verfügt über glucocorticoide und mineralocorticoide Eigenschaften. Letztere sind ausgeprägter als bei anderen (neueren) synthetischen Steroiden. DieBioverfügbarkeit von Cortisol aus Cortisonacetat entspricht etwa 80 % einer vergleichbaren, oral verabreichten Cortisol-Dosis.[8] Die Wirkungsdauer beträgt etwa acht bis zwölf Stunden, womit Cortison(acetat) ein kurzwirksames Glucocorticoid ist. Die Halbwertszeit im Blutplasma liegt bei etwa einer Stunde.[6]

Nebenwirkungen

Bei Substitutionstherapie mit physiologisch angepassten Dosen – wie nach Indikation vorgesehen – sind keine Nebenwirkungen zu erwarten.[9]

Nach Überdosierung über einen längeren Zeitraum können sich Symptome eines Cushing-Syndroms einstellen, die sich in Muskelschwäche oder Muskelschwund (Cortisonmyopathie), Osteoporose, aseptischer Knochennekrosen (Kopf des Oberarm- und Oberschenkelknochens), Dehnungsstreifen (Striae rubrae), verzögerter Wundheilung, Steroidakne, punktförmigen Hautblutungen (Petechien), Blutergüssen, Steigerung des Augeninnendrucks (Glaukom), Linsentrübung (Grauer Star), Hemmung der Magenschleimproduktion, in seltenen Fällen lang anhaltendem Schluckauf, erhöhtem Blutzuckerspiegel, Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus),Wassereinlagerung im Gewebe, Vollmondgesicht, vermehrter Kaliumausscheidung, Wachstumsstörungen bei Kindern, Störungen der Sexualhormonsekretion (Ausbleiben der Menstruationsblutung, abnormer Haarwuchs,Impotenz), „Stiernacken“, Blutbildveränderungen (Leukozytose, Lymphopenie, Eosinopenie, Polyglobulie), Erhöhung des Infektrisikos und Immunschwäche äußern.

Kurzfristige, hochdosierte systemische Anwendung:

Bei kurzfristiger, hochdosierter systemischer Anwendung können vor allem neuropsychiatrische Symptome auftreten, wie Konvulsionen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Euphorie, Depressionen und Psychosen. Darüber hinaus kann diese Anwendung zur Manifestation einer latenten Epilepsie führen.

About the author

Giovanni

Giovanni ist studierter Jurist und Philosoph als Marketingleiter bei einem Mittelständler unterwegs, Geschäftsführer einer Agentur, ehrenamtlicher Sterbebegleiter, zertifizierter Trauerbegleiter, Beirat ITA Institut für Trauerarbeit, Mitgliedschaften: Marketing Club Hamburg, Büchergilde Hamburg, Förderverein Palliativstation UKE, ITA, Kaifu Lodge, Kaifu-Ritter